Antikonvulsan
Antikonvulsan merupakan kelompok obat dengan senyawa kimia yang dapat menekan sistem saraf pusat serta dapat juga digunakan untuk mencegah serangan epilepsy tanpa menimbulkan depresi pernapasan. Epilepsi ialah timbulnya serangan hebat sepeerti hilangnya kesadaran dan hilangnya kontrol pergerakan tubuh atau kejang dalam jangka waktu yang singkat serta dapat terjadi pada orang-orang tertentu.
Kerja dari obat antikejang yaitu meringankan gejala kejang tetapi tidak menyembuhkan,obat ini diberikan seumur hidup.
1. Macam-macam serangan epilepsy :
· Serangan kenjang yang tidak diklasifikasikan
· Serangan kejang parsial
· Serangan kejang epileptikus
· Serangan kejang generalis
2. Mekanisme kerja obat antikonvulsan
Ada struktur yang karakteristik pada obat kejang yaitu gugus yang bersifat lipofil,gugus imido dan gugus yang bersifat polar. Antikonvulsan menghasilkan beberapa tipe kerja setelah terjadi interaksi secara tidak selektif sedangkan keseliktifan yang lebih besar ditunjukkan oleh struktur yang lebih kompleks,hal yang bisa terjadi satu gugus dapat terlokalisasi oleh reseptor secara luas sedangkan gugus yang lain berinteraksi lebih luas dengan reseptor yang lain.
Cara kerja obat antikejang :
· Klonazepam,asam valproate,fenobarbital dan diazepam bekerja dengan cara meningkatkan aktivitas sistem penghambatan mediator GABA.
· Trimetadion,asam valproate dan etoksuksimid bekerja dengan memblok aktivitas yang menimbulkan serangan dari leusin enkefalin karena sistem neurotransmitter enkefalinergik terlibat dalam peristiwa hilangnya epilepsy.
· Fenitoin bekerja dengan menghilangkan hipolarisasi post-tetanik dan mengurangi potensial post-tetanik dari transmisi sinaptik.
3. Turunan obat antikejang yang mengandung struktur ureida
· Turunan barbiturate
Efeknya kurang efektif karena hanya sebagai pengontrol epilepsy
Mekanisme kerja : dalam mengurangi fungsi korteks motor masih belum begitu jelas
Contoh :
- fenobarbital : dosis 50-100 mg 2-3 dd.
- metarbarbital : dosis 100 mg,1-3 dd.
- primidon : dosis 250-1500 mg/hari
· Turunan hidantoin
Efeknya sangat efektif untuk mengontrol serangan grand mal dan parsial dan kurang bermanfaat untuk pelit mal.
Contoh :
1. Fenitoin Na
Mengurangi serangan grand mal,serangan parsial dan serangan pelit mal.
Efek samping : hyperplasia pada anak-anak dan hiperaktivitas.
Waktu paruh : ±24 jam
2. Mefenitoin :
Menimbulkan hepatotoksik,dermatitis dan anemia aplastik untuk antikejang
· Turunan oksazolidindion
Efeknya lebih efektif untuk serangan pelit mal dibandingkan grand mal.
Efek samping : iritasi lambung,mual,pusing,dan gangguan penglihatan
Contoh :
1. Trimetadion
Diabsorbsi disaluran cerna
Waktu paruh : ± 16 jam
2. Parametadion
Efek sama dengan trimetadion tapi efek samping rendah
Waktu paruh : ± 16 jam
· Turunan suksinimida
Memiliki aktivitas yang moderat terhadap serangan pelit mal dan tidak efektif terhadap serangan grand mal dan efek samping lebih rendah.
Contoh :
1. Etoksuksimid
Waktu paruh : ± 40-60 jam
2. Metsuksimid
Waktu paruh : ± 3 jam.
· Turunan benzodiazepine
Bekerja dengan menekan sistem saraf pusat sehingga meningkatkan efek sedative-hipnotik dan relaksasi otot.
Contoh :
1. Diazepam
Dosis I.V : 0,15-0,25 mg/kgbb
Masa kerja pendek
2. Klonazepam
Dosis : 2-4 mg/hari
Masa kerja panjang
· Turunan asam valproate
Digunakan untuk serangan pelit mal dan mioklonik.
Cara kerja : dapat menjadi antikejang dengan jalan meningkatkan kadar GABA di otak.
Waktu paruh : ± 12 jam
Dosis : awal (5-15 mg/kgbb/hari dalam dosis terbagi )
Pemeliharaan (15-25 mg/kgbb/hari)
Contoh :
divalproex sodium : dosis (15mg/kgbb/hari)
· Turunan dibenzazepin
Contoh :
1. Karbamazepin
Dosis : 400 mg/hari
2. Okskarbazepin
Dosis : awal (300 mg/hari)
Ditingkatkan (600-1200 mg/hari)
· Turunan lain-lain
a. Lamotrigin
Cara kerja : mencegah serangan parsial seizure dan tonik klonik.
Dosis : pemeliharaan 100mg 2 dd.
b. Gabapentin
Cara kerja : GABA-mimetik yang mampu menembus sawar darah otak dan menghambat uprtake GABA
Dosis : 300 mg 3 dd.
c. Vigabatrin
Cara kerja : menghambat secara ireversibel enzim GABA transaminase,yang memiliki tanggung jawab terhadap degradasi neurotransmitter GABA.
Dosis : 500 mg 2-4 dd
d. Topiramat
Dosis : 100-200 mg 2 dd
Permasalahan :
1. Bagaimana pengelompokan dari penyakit epilepsi ?
2. Bagaimana mekanisme terjadinya epilepsy ?
3. Bagaimana penjelasan mengenai obat antikonvulsan golongan topiramat ?
DAFTAR PUSTAKA
Siswandono. 2016. Kimia Medisinal edisi kedua. Airlangga University Press,Surabaya
0 komentar:
Posting Komentar