Kimia Medisinal ANTIHISTAMIN

ANTIHISTAMIN

Gambar 1. Struktur antihistamin

Antihistamin adalah obat yang memiliki fungsi untuk menghilangkan atau mengurangi kegiatan histamin didalam tubuh,dengan cara memblok reseptor histamine.Antihistamin dan histamin bersaing untuk mendapatkan reseptor yang sama. Ada beberapa tipe reseptor yaitu H1,H2,H3 dan H4,tiap tipe memiliki cara kerja yang berbeda. Tipe reseptor untuk tipe H1 dan tipe H2 yang ada dikulit,tipe H1 inilah yang berfungsi untuk menghambat histamine berikatan dengan reseptor.

Histamin ialah yang memiliki peran penting terhadap patofisiologi alergi. Histamin ditemukan pada semua jaringan hanya saja nilai kosentrasinya dalam tiap jaringan beda-beda.

Alergi ialah suatu respon tubuh atau kejadian yang tidak diinginkan saat sistem kekebalan tubuh berinteraksi dengan benda luar atau lingkungan luar.

Gambar 2. Mekanisme terjadinya alergi

Berdasarkan hambatan pada reseptor,anitihistamin dikelompokkan menjadi antagonis H₁, antagonis H₂, dan antagonis H₃.

1.      Antagonis H₁

Disebut juga antagonis klasik merupakan suatu senyawa yang memiliki kadar yang rendah dan dapat bersaing dengan histamin untuk mendapatkan reseptor yang sama pada jaringan yang mengandung H_1.

Fungsi :

·         Radang selaput lendir hidung

·         Bersin

·         Gatal pada mata,hidung, dan tenggorokan

·         Alergi pada kulit ( pruritic,urtikaria, ekzem, dan mertatitis )

Antagonis H1 dibagi menjadi 6 kelompok sesuai struktur kimianya yaitu :

·         Turunan eter aminoalkil

·         Turunan etilendiamin

·         Turunan alkilamin

·         Turunan piperazin

·         Turunan fenotiazin

·         Turunan lain-lain

            Antagonis reseptor tipe H₁ terbagi menjadi dua generasi yaitu generasi pertama dan generasi kedua,dimana berrdasrakan hasil pebelitian, sari et al.(2018) telah ditemukan antihistamin generasi kedua yang terbaru yaitu :

             a ) Bilastin

Digunakan secara luas untuk pengobatan urtikaria dan rhinokonjungtivitis pada orang dewasa dan anak-anak diatas usia 12 tahun,obat ini tidak dimetabolisme di hati.

Gambar 3. Struktur kimia

2-[4-[2-[4-[1-(2-ethoxyethyl) benzimidazol-2-yl]piperidin-1-yl]ethyl]phenyl]-2-methylpropionic acid

Hal yang dapat mengurangi efek terapi dari bilastin secara signifikan ialah pemberian bilastin bersamaan dengan jus anggur.

b      b) Rupatadin

Ialah non sedative modern dari antihistamin tipe H₁. Rupatidin dapat berinteraksi dengan obat lain yang dimetabolisme melalui jalur mikrosomal oksidatif dan melibatkan enzim CYP3A4.

2.      Antagonis H₂

Suatu senyawa yang menghambat dengan jalan bersaing dengan histamine untuk berikatan dengan reseptor H₂ sehingga sekresi asam lambung terhambat

Mekanisme kerja :

Histamine,gastrin,dan asetilkolin mempengaruhi sekresi asam lambung dengan jalan menghambat kerja histamine serta menghambat kerja potensiasi histamine pada proses sekresi asam. Efikasi intrinsik dan efikasi potensiasi dimiliki oleh histamine,sedangkan efikasi potensiasi dimiliki oleh gastria dan asetilkolin.Hal ini menunjukkan Cuma histamine yang dapat meningkatkan sekresi asam sedangkan gastria dan assetilkolin dapat meningkatkan sekresi asam karena berhubungan dengan efek potensiasinya dengan histamine.

Contoh : Simetidin,nizatidin,roksatidin,ranitidine,famotidine,lamtidin dan tiotidin.

Permasalahan :

1.      Bagaimana perbedaan letak posisi reseptor H1,H2,dan H3 ?

2.      Bagaimana syarat ideal dari antihistamine H1?

3.      Bagaimana modifikasi pada rantai samping antagonis H2 ?

Daftar pustaka

Sari,F dan S.W.Yenny. 2018. Antihistamin terbaru dibidang dermatologi. Jurnal kesehatan andalas. 7(4) : 61-65.

Siswandono. 2016. Kimia Medisinal edisi kedua. Airlangga University Press,Surabaya.